那格列奈片通常成年人每次60~120mg(半片~l片)，一日三次，餐前1~15分钟以内服用。是氨基酸衍生物。那么，那格列奈片药代动力学是怎样呢？

那格列奈片可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

那格列奈片药代动力学是：

1.吸收和生物利用度餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收，平均峰值药物浓度通常出现在服药l小时内。以溶液形式口服时，那格列奈几乎完全并迅速吸收(≥90%)。口服的绝对生物利用度约为72%。每日三餐前给2型糖尿病患者那格列奈60~240mg共l周后，那格列奈显示出线性的药代动力学特征，AUC和cmax均如此。并且Tmax不依赖于药物剂量。

2.分布依据静脉给药数据估计的那格列奈稳态分布容积大约是10升。体外研究表明那格列奈大部分(97%~99%)与血浆蛋白结合，主要是血浆白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。在那格列奈O.1~IOμg/ml测试范围内其与血浆蛋白结合的能力与药物浓度无关。

3.代谢那格列奈在清除前主要通过功能氧化酶系代谢。在人主要的代谢产物来自于异丙基侧链的羟化，羟化或发生于次甲基碳原子或发生于某一甲基基团，其活性分别较那格列奈低5-6和3倍。较少的代谢产物是那格列奈的二醇、异丙醇和酰基葡萄糖醛酸甙。只有那格列奈的少量异丙醇代谢产物具有活性，强度与那格列奈相当。细胞色素P450CYP2C9是那格列奈代谢主要的催化剂，其次是CYP3A4，这些结论是用人肝微粒体和含单一表达人CYP同工酶的微粒体进行的体外实验而得出的。

4.排泄那格列奈及其代谢产物的清除迅速彻底。服药后6小时内大约75%[14C]那格列奈可在尿中回收。大部分(83%)的[14C]那格列奈在尿中排泄。另iO%从粪便中排泄。大约所服药物的6%~16%以原形在尿中排泄。在健康志愿者和2型糖尿病患者中那格列奈血浆浓度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均为1.5小时，与较短的清除半衰期相一致，那格列奈剂量加倍至240mg每日3次也无明显蓄积。

5.食物影响餐后服用那格列奈，其吸收(AUC)程度不受影响。但吸收速度降低，表现为峰浓度(c-J降低和血浆达峰时间(Tmax)延迟。因此推荐餐前服用那格列奈。通常餐前1分钟服用，也可餐前30分钟内服用。

那格列奈片有效期是36个月。

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（实习编缉：陈志方）