噻托溴铵喷雾剂尤其适用于需要长期服用肾上腺素β2受体激动药的患者和夜间发作型的哮喘患者。那么，噻托溴铵喷雾剂的药物过量是怎样呢？

噻托溴铵喷雾剂是略溶于水的非手性四价铵化合物，噻托溴铵喷雾剂能够以溶液形式通过吸乳器给药，吸入药量大大约40%分布于靶器官肺。噻托溴铵喷雾剂给年轻的健康志愿者吸入药液后，尿液分析显示约33%大吸入药量进入体循环。噻托溴铵喷雾剂的口服溶液的绝对生物利用度只有2～3%。噻托溴铵喷雾剂在吸入5分钟后达到最高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性，食物不影响它的吸收。噻托溴铵喷雾剂的终末消除半衰期在吸入后5和6天之间。

噻托溴铵喷雾剂与血浆蛋白结合率达72%，分布容积为32L/kg。在稳态时。噻托溴铵喷雾剂对COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17～19pg/ml，其后以多室模型的方式迅速下降。噻托溴铵喷雾剂的稳态的血药谷浓度为3～4pg/ml。噻托溴铵喷雾剂在肺的局部浓度未知，但从给药方式可以看出肺的实际药物浓度较高。噻托溴铵喷雾剂对大鼠进行研究表明，噻托溴铵喷雾剂完全不能通过血脑屏障。

噻托溴铵喷雾剂的药物过量：高剂量的噻托溴铵可能引起抗胆碱能的症状和体征。健康志愿者单次吸入达340微克的噻托溴铵后未出现全身性的抗胆碱能不良作用。口干/咽喉干燥和鼻粘膜干燥的发生率呈现出剂量依赖性（每天10-40微克）的特点，此外，当健康受试者吸入多达40微克噻托溴铵溶液，用药14天内除了唾液量自第7天以后明显减少以外，未见其他与本药相关的不良反应。在6项长期研究中，COPD患者每天吸入10微克噻托溴铵，用药4至48周，未见明显不良反应。由于疏忽而经口服入噻托溴铵胶囊引起急性中毒是不太可能的，因其口服生物利用度很低。

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（实习编缉：陈志东）