噻托溴铵喷雾剂为无色澄清液体,装于铝壳包覆的塑料药瓶中,使用时插入喷雾器中,揿压装置,药液呈雾状喷出。那么,噻托溴铵喷雾剂的注意事项有哪些呢?
噻托溴铵喷雾剂与血浆蛋白结合率达72%,分布容积为32L/kg。在稳态时。噻托溴铵喷雾剂对COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17~19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。噻托溴铵喷雾剂的稳态的血药谷浓度为3~4pg/ml。噻托溴铵喷雾剂在肺的局部浓度未知,但从给药方式可以看出肺的实际药物浓度较高。噻托溴铵喷雾剂对大鼠进行研究表明,噻托溴铵喷雾剂完全不能通过血脑屏障。
噻托溴铵喷雾剂是略溶于水的非手性四价铵化合物,噻托溴铵喷雾剂能够以溶液形式通过吸乳器给药,吸入药量大大约40%分布于靶器官肺。噻托溴铵喷雾剂给年轻的健康志愿者吸入药液后,尿液分析显示约33%大吸入药量进入体循环。噻托溴铵喷雾剂的口服溶液的绝对生物利用度只有2~3%。噻托溴铵喷雾剂在吸入5分钟后达到最高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性,食物不影响它的吸收。噻托溴铵喷雾剂的终末消除半衰期在吸入后5和6天之间。
噻托溴铵喷雾剂的注意事项:1.18岁以下患者不推荐使用本品。2.窄角型青光眼、前列腺增生、膀胱颈梗阻者及妊娠、哺乳期妇女慎用。3.本品作为每日一次维持治疗的支气管扩张药,不能用作支气管痉挛急性发作的抢救治疗药物使用。4.中、重度肾功能不全(肌酐清除率≤50ml/min)的患者,使用本品时应监控。5.吸入本品后可能发生过敏反应。6.长期应用本品可引起龋齿。7.须注意避免将本品弄入眼内,否则可引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不适、短暂视力模糊、视觉晕轮或彩色影象并伴有结膜充血引起的红眼和角膜水肿的症状;如果出现窄角型青光眼的征象,应立即停止使用。
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(实习编缉:陈志东)
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