噻托溴铵喷雾剂尤其适用于需要长期服用肾上腺素β2受体激动药的患者和夜间发作型的哮喘患者。那么,噻托溴铵喷雾剂会引起吸入性支气管痉挛吗?
噻托溴铵喷雾剂与血浆蛋白结合率达72%,分布容积为32L/kg。在稳态时。噻托溴铵喷雾剂对COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17~19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。噻托溴铵喷雾剂的稳态的血药谷浓度为3~4pg/ml。噻托溴铵喷雾剂在肺的局部浓度未知,但从给药方式可以看出肺的实际药物浓度较高。噻托溴铵喷雾剂对大鼠进行研究表明,噻托溴铵喷雾剂完全不能通过血脑屏障。
噻托溴铵喷雾剂是略溶于水的非手性四价铵化合物,噻托溴铵喷雾剂能够以溶液形式通过吸乳器给药,吸入药量大大约40%分布于靶器官肺。噻托溴铵喷雾剂给年轻的健康志愿者吸入药液后,尿液分析显示约33%大吸入药量进入体循环。噻托溴铵喷雾剂的口服溶液的绝对生物利用度只有2~3%。噻托溴铵喷雾剂在吸入5分钟后达到最高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性,食物不影响它的吸收。噻托溴铵喷雾剂的终末消除半衰期在吸入后5和6天之间。
吸入噻托溴铵喷雾剂可能会引起吸入性支气管痉挛。
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(实习编缉:陈志东)
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