左炔诺孕酮片每片含主要成份左炔诺孕酮1.5毫克。化学名:D(-)-17α-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮。那么,出现哪些症状需要停止使用左炔诺孕酮片呢?
左炔诺孕酮片口服几乎没有首过效应。左炔诺孕酮片的蛋白结合率为93%-95%,生物利用度100%,左炔诺孕酮片能降低高密度脂蛋白(HDL),升高低密度脂蛋白(LDL)。左炔诺孕酮片对哺乳妇女服用后,血液中与乳汁中药物浓度之比为100:15-25。左炔诺孕酮片对母亲每日服150μg,未见LNG在婴儿体内有积蓄。左炔诺孕酮片在肝内代谢,左炔诺孕酮片的代谢物主要为3α、5β、四氢甲基炔诺酮,排出的代谢物大多为葡萄糖醛酸及硫酸结合物。
左炔诺孕酮片口服后吸收迅速而完全,吸收t1/2为0.29小时。左炔诺孕酮片服药后0.5-2小时内可达血药峰值。左炔诺孕酮片的全身生物利用度比率F(AuCo/AuCiv)范围为0.87-0.99。左炔诺孕酮片在血中LNG浓度下降呈双指数曲线形式,分布t1/2为50-60分钟,消除t1/2为8.8-11小时。左炔诺孕酮片的血浆清除率为152-176L/d,明显比炔诺酮慢。LNG与血浆性激素球蛋白(SHBG)有高度专一结合,左炔诺孕酮片与雌激素配伍应用时,由于后者可刺激肝脏合成SHBG,可明显提高血中LNG水平。
出现下列症状时应停止使用左炔诺孕酮片:怀疑妊娠、血栓栓塞病、视觉障碍、原因不明剧烈性头痛或偏头疼、出现高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等。
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(实习编缉:陈志东)
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