恩替卡韦分散片(雷易得)的主要成份是恩替卡韦。恩替卡韦分散片为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:1.HBV多聚酶的启动;2.前基因组mRNA逆转录负链的形成;3.HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。哺乳期妇女可以使用恩替卡韦分散片(雷易得)吗?
孕妇及哺乳期妇女用药:
1.恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后,方可使用本品。
2.目前尚无资料提示本品能影响HBV的母婴传播,因此,应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。
3.恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推荐服用本品的母亲哺乳。
恩替卡韦分散片(雷易得)为白色或类白色片。恩替卡韦分散片(雷易得)化学名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。分子式:C12H15N5O3H2O。分子量:295.3。
恩替卡韦分散片药代动力学1.吸收。健康受试者口服用药后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6—10天后可达稳态,累积量约为两倍。2.分布。药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,这说明本品广泛分布于各组织。体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。3.代谢和清除。在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128—149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。本品主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62—73%。肾清除率为360—471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
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(实习编辑:孙媛媛)
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