阿法骨化醇软胶囊其主要作用是通过提高体内血循环中1,25-二羟基维生索D3水平,从而增加钙、磷酸盐的肠道吸收,促进骨矿化,降低血浆甲状旁腺激素水平,同时减少骨钙消溶。那么阿法骨化醇软胶囊的药代动力学怎样的?
阿法骨化醇软胶囊药代动力学口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1,25-(OH)2D3。现知成骨细胞也表达25羟化酶mRNA,也可将1-a-OH-D3转化为活性形式。
阿法骨化醇软胶囊为软胶囊,内容物为淡黄色至深黄色油状液。主要用于改善慢性肾功能不全,甲状旁腺功能低下和抗维生素D佝偻病,骨软化症患者因维生素D代谢异常的症状。如:抽搐,低血症,骨疼及骨损害。骨质疏松症。
药代动力学:据文献报道:人单剂量口服阿法骨化醇5μg后,血浆α,25-(OH)2D3水平迅速升高,9小时血浆药物峰浓度升高水平为141.9pg/ml,随后逐渐减少,半衰期为17.6小时。肾功能不全患者每日口服阿法骨化醇1.0μg,连续服用30天,1α25-(OH)2D3血浆浓度为26.1pg/ml,停药后2.3周分别降低至21.3pg/ml、3.1pg/ml。
阿法骨化醇软胶囊的不良反应是小剂量单独使用(<1.0mg/d)一般无不良反应,长期大剂量用药或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症。
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(实习编辑:叶胜能)
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