奥美拉唑肠溶片为肠溶衣片,除去包衣后显白色或类白色。奥美拉唑肠溶片的主要成份为奥美拉唑。那么,奥美拉唑肠溶片可以大剂量长期应用吗?
奥美拉唑肠溶片口服后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,奥美拉唑肠溶片作用持续24小时以上。奥美拉唑肠溶片可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。奥美拉唑肠溶片通常单剂量生物利用度约35%,多剂量可增至约60%,奥美拉唑肠溶片的血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。奥美拉唑肠溶片在体内经肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢,奥美拉唑肠溶片的代谢物的80%经尿排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。
奥美拉唑肠溶片静脉注射后,奥美拉唑肠溶片的体内分布在肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,分布容积为0.19~0.48L/kg,与细胞外液体积相当。奥美拉唑肠溶片的半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。奥美拉唑肠溶片主要在肝脏中经细胞色素P450系统代谢,代谢产物主要为硫醚、砜和羟基衍生物。奥美拉唑肠溶片对胃酸的分泌无作用,代谢完全,仅少数以原形排泄。奥美拉唑肠溶片约有80%的代谢物经肾排出,部分(18~23%)随粪便排出。奥美拉唑肠溶片有肠肝循环过程,血浆蛋白结合率高,达95%左右。
奥美拉唑肠溶片抑制胃酸分泌的作用强,时间长,为防止抑酸过分,在一般消化性溃疡等病时,不建议大剂量长期应用(卓-艾氏综合征时例外)。
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(实习编缉:李华艺)
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