单硝酸异山梨酯缓释胶囊的主要成分为单硝酸异山梨酯。化学名:1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇-5-硝酸酯。那么,单硝酸异山梨酯缓释胶囊有耐药性吗?
单硝酸异山梨酯缓释胶囊用于预防及治疗心绞痛。冠心病的长期治疗及伴有持久性心绞痛症状的心肌梗塞。慢性肺心病及慢性充血性心衰的辅助治疗。单硝酸异山梨酯缓释胶囊对老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。单硝酸异山梨酯缓释胶囊在血清中脱硝基后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,单硝酸异山梨酯缓释胶囊25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,粪便中排出<1%。单硝酸异山梨酯缓释胶囊的代谢产物均无扩血管作用。单硝酸异山梨酯缓释胶囊中30%为即刻释放,70%为缓慢释放,单硝酸异山梨酯缓释胶囊与普通片比较,单硝酸异山梨酯缓释胶囊相对生物利用度为80~90%。
单硝酸异山梨酯缓释胶囊为胶囊剂,内容物为白色至类白色小丸。单硝酸异山梨酯缓释胶囊的蛋白结合率<5%,单硝酸异山梨酯缓释胶囊的作用时间可延长到8.6小时,单硝酸异山梨酯缓释胶囊平均清除半衰期为4~5小时。单硝酸异山梨酯缓释胶囊为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,单硝酸异山梨酯缓释胶囊与其它有机硝酸酯一样,单硝酸异山梨酯缓释胶囊主要药理作用是松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯缓释胶囊释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。
单硝酸异山梨酯缓释胶囊有耐药性,且与其他硝基化合物有交叉耐药现象。
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(实习编缉:李华艺)
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