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爱路韦的注意事项有哪些呢?

来源:健客 发布时间:2017/2/12 0:58:48
    导读:爱路韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,爱路韦在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。

爱路韦为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。爱路韦的主要成份为阿德福韦酯。那么,爱路韦的注意事项有哪些呢?

爱路韦在体内代谢成阿德福韦,爱路韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,爱路韦在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。爱路韦口服的生物利用度约为59%。爱路韦对慢性乙型肝炎患者单剂口服本品10mg后达到血药峰浓度(Cmax)的中位数时间为1.75小时(范围:0.58-4.00小时)。爱路韦的Cmax的中位数为16.70(9.66-30.56)ng/mL。AUC0-∞的中位数为204.40(109.75-356.05)ng·h/mL。

爱路韦静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。爱路韦口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。爱路韦是活性成分阿德福韦的前药。爱路韦口服给药后,爱路韦能迅速地转化为阿德福韦。爱路韦对健康志愿者与慢性乙肝病人服用的药代动力学相似。爱路韦的血浆阿德福韦以二房室方式消除,爱路韦的末端消除半衰期为7.48±1.65h。爱路韦在浓度范围为0.1-25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。

爱路韦的注意事项:1、病人停止乙型肝炎治疗会发生肝炎急性加重,包括停止使用阿德福韦酯。因此,停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能,若必要,应重新进行抗乙肝治疗。2、对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,使用阿德福韦酯长期治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。3、使用阿德福韦酯治疗前,应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物,如阿德福韦酯,会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用,也许会出现HIV耐药。4、单用核苷类似物或合用抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大,包括致命事件。5、因为对发育中的人类胚胎的潜在危险性尚不明确,所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。

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(实习编缉:陈志东)

 

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