爱路韦的致癌性是怎样呢？

爱路韦为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。主要成份为阿德福韦酯。化学名：9-[2-[[二（新戊酰氧）甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么，爱路韦的致癌性是怎样呢？

爱路韦口服给药后，爱路韦能迅速地转化为阿德福韦。爱路韦对健康志愿者与慢性乙肝病人服用的药代动力学相似。爱路韦是一种口服抗病毒药。爱路韦在体内代谢成阿德福韦，爱路韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，爱路韦在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。爱路韦适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

爱路韦的抗病毒活性，爱路韦在转染HBV的人肝瘤细胞系中，爱路韦可以抑制50%病毒DNA复制的浓度（IC50）为0.2～2.5μM。爱路韦是活性成分阿德福韦的前药。爱路韦中的阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶（逆转录酶）；一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。爱路韦中的阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。

爱路韦的致癌性：小鼠和大鼠经口给予阿德福韦酯，剂量分别相当于人治疗剂量时暴露量的10倍和4倍时，未见致癌作用。

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（实习编缉：陈志东）