爱路韦为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。爱路韦的主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,爱路韦与布洛芬合用是怎样呢?
爱路韦口服的生物利用度约为59%。爱路韦对慢性乙型肝炎患者单剂口服本品10mg后达到血药峰浓度(Cmax)的中位数时间为1.75小时(范围:0.58-4.00小时)。爱路韦静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。爱路韦口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。爱路韦在体内代谢成阿德福韦,爱路韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,爱路韦在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。
爱路韦的Cmax的中位数为16.70(9.66-30.56)ng/mL。AUC0-∞的中位数为204.40(109.75-356.05)ng·h/mL。爱路韦的血浆阿德福韦以二房室方式消除,爱路韦的末端消除半衰期为7.48±;1.65h。爱路韦在浓度范围为0.1-25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。爱路韦是活性成分阿德福韦的前药。爱路韦口服给药后,爱路韦能迅速地转化为阿德福韦。爱路韦对健康志愿者与慢性乙肝病人服用的药代动力学相似。
爱路韦与布洛芬(800mg/3次/每日)合用时阿德福韦的Cmax(33%)、AUC(23%)增加。
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(实习编缉:陈志东)
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