丙戊酸镁缓释片大部分由肝脏代谢,丙戊酸镁缓释片包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程,丙戊酸镁缓释片主要由肾排出,丙戊酸镁缓释片少量随粪便排出及呼出。那么,丙戊酸镁缓释片与什么药品同服有影响?
丙戊酸镁缓释片能通过胎盘,能分泌入乳汁。丙戊酸镁缓释片为缓释片,丙戊酸镁缓释片服药后药物在体内缓慢释放。
丙戊酸镁缓释片用于治疗各型癫痫尤其是以下类型:失神发作;肌阵挛发作;强直阵挛发作;失张力发作;混合型发作;部分性癫痫;简单性或复杂性发作;继发性全身性发作;特殊类型的综合征。也可用于治疗双相情感障碍躁狂发作。
本品的药品相互作用:1.饮酒可加重镇静作用。
2.全麻药或中枢神经抑制药与丙戊酸使用,前者的临床效应可更明显。
3.与抗凝药如华法林或肝素等,以及溶血栓药合用,出血的危险性增加。
4.与阿司匹林或双嘧达莫合用,由于减少血小板凝聚而延长出血时间。
5.与苯巴比妥类合用,后者的代谢减慢,血药浓度上升,因而增加镇静作用而导致嗜睡。
6.与扑米酮合用,也可引起血药浓度升高导致中毒,必要时需减少扑米酮的用量。
7.与氯硝西泮合用防治失神发作,曾有报道少数病例反而诱发失神状态。
8.与苯妥英合用时,因与蛋白结合的竞争可使两者的血药浓度发生改变,由于苯妥英浓度变化较大,须经常测定。但是否需要调整剂量应视临床情况与血药浓度而定。
9.与卡马西平合用,由于肝酶的诱导而致药物代谢加速,可使二者的血药浓度和半衰期降低,故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量。
10.与对肝脏有毒性的药物合用时,有潜在肝脏中毒的危险。有肝病史者长期应用须经常检查肝功能。
11.与氟哌啶醇、洛沙平(Loxapine)、马普替林(maprotiline)、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用,可以增加中枢神经系统的抑制,降低惊厥阈和丙戊酸的效应,须及时调整用量以控制发作。
12.制酸药可降低本品的血药浓度。
13.拉莫三嗪:丙戊酸能减少拉莫三嗪代谢,需要时应调整剂量(减少拉莫三嗪剂量)。
14.叠氮胸苷:丙戊酸可提高血浆叠氮胸苷浓度导致叠氮胸苷毒性的增加。
15.FELBAMATE和丙戊酸联合应用时,可增高血清丙戊酸浓度,丙戊酸剂量应予以监测。
16.甲氟喹增加丙戊酸代谢并有引起惊厥作用,因此,在联合治疗时可能出现癫痫发作。
17.当与甲氰咪胍或红霉素同时应用时,血清丙戊酸水平可以增高(由于肝脏代谢等降低的结果)。
18.同时应用维生素K依赖性因素抗凝剂时,应严密监测凝血酶原率。
丙戊酸镁缓释片单剂量口服500mg后,丙戊酸镁缓释片达峰时间为14.0±6.5小时;丙戊酸镁缓释片相对生物利用度为101%±6%。
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(实习编辑:叶胜能)
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