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克拉霉素缓释片用于肝功能不全者是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2017/2/9 3:39:45
    导读:克拉霉素缓释片的代谢物对多数微生物的活性与克拉霉素一样或仅为其1/2或1/4,克拉霉素缓释片对副流感嗜血杆菌的活性却是克拉霉素的两倍。

克拉霉素缓释片为白色或类白色异型片,无臭,味苦。主要成份为克拉霉素,其化学名称为:6-0-甲基红霉素。那么,克拉霉素缓释片用于肝功能不全者是怎样呢?

克拉霉素缓释片在人类和其它灵长类动物体内主要代谢为具有生物活性的14-OH克拉霉素,克拉霉素缓释片的代谢物对多数微生物的活性与克拉霉素一样或仅为其1/2或1/4,克拉霉素缓释片对副流感嗜血杆菌的活性却是克拉霉素的两倍。克拉霉素缓释片在体外或体内,克拉霉素缓释片对流感嗜血杆菌的不同菌株,克拉霉素和14-OH克拉霉素有叠加或协同作用。

克拉霉素缓释片属于半合成的大环内酯类抗生素。克拉霉素缓释片可与细菌核糖体5OS亚基结合,从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。克拉霉素缓释片在体外,其对标准菌株和临床分离菌株均具有很好的抗菌活性,克拉霉素缓释片对多种需氧和厌氧的革兰氏阳性或革兰氏阴性菌均具有很好的抗菌作用。

克拉霉素缓释片在多个动物感染模型中发现,克拉霉素缓释片的活性是红霉素的2~10倍。克拉霉素缓释片在小鼠全身感染、小鼠皮下脓肿和由链球菌、金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和流感嗜血杆菌引起的小鼠呼吸道感染中,克拉霉素缓释片的活性均较红霉素高,克拉霉素缓释片在豚鼠军团菌感染中更显著,即克拉霉素腹腔给药剂量为1.6mg/kg/天,比红霉素50mg/kg/天更有效。

克拉霉素缓释片用于肝功能不全者:一项研究对一组健康受试者和一组肝功能不全受试者进行了比较,前两天服用克拉霉素片0.25g,每日2次,第3天单次服用0.25g,结果两组受试者的克拉霉素稳态血浆浓度和系统清除无显著差异。相反,肝功能不全受试者的14-羟基克拉霉素的浓度显著较低。母体化合物14-羟基化代谢清除的降低由母体药物肾清除的增加而被部分抵消,因此肝功能不全受试者和健康受试者具有相当的母体药物稳态血浆浓度。这些结果提示肝功能中度或重度受损而肾功能正常的患者无需进行剂量调整。

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(实习编缉:陈志东)

 

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