克拉霉素缓释片的主要成份为克拉霉素。克拉霉素缓释片为白色或类白色异型片,无臭,味苦。那么,克拉霉素缓释片与氟康唑合用是怎样呢?
克拉霉素缓释片当每日剂量增至1g时,稳定状态值分别为2.4mg/ml和0.67mg/ml。母药(指克拉霉素)与代谢物的消除半衰期(t/β)分别近似5.3和7.7小时。克拉霉素缓释片和它的羟基代谢物在高剂量时,其半衰期明显延长。克拉霉素缓释片随尿排出的大约的剂量为40%,随粪便排出的大约占30%。
克拉霉素缓释片的动力学研究与0.25g和0.5g克拉霉素片的动力学比较研究表明,克拉霉素缓释片当每日总剂量相同时,吸收程度也相同。克拉霉素缓释片的绝对生物利用度(口服与静脉注射比较)接近50%。克拉霉素缓释片在多次给药后并未发现累积,也未见任何种属代谢倾向的改变。克拉霉素缓释片的体外研究的结果表明在浓度为0.45~4.5mg/kg/人血浆蛋白结合率平均为70%。
克拉霉素缓释片的药代动力学行为并非是直线式。克拉霉素缓释片对进食患者,每日予0.5g克拉霉素缓释片,克拉霉素缓释片和14-羟基克拉霉素的峰稳定血浆浓度分别为1.3和0.48mg/ml。克拉霉素缓释片当浓度达到45.0mg/ml时结合率降至41%,表示结合位点可能趋于饱和,但这仅发生在浓度远高于治疗药物有效浓度。
克拉霉素缓释片与氟康唑合用会增加该品血浓度。
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(实习编缉:陈志东)
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