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唯他停与华法林合用是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/2/9 2:31:02
    导读:唯他停的表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14天,服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。

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唯他停的主要成分为盐酸舍曲林。唯他停用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。那么,唯他停与华法林合用是怎样呢?

唯他停对男性每日口服一次50-200mg,唯他停的表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14天,服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。唯他停对青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别。唯他停平均半衰期为22-36小时。唯他停与终末清除半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳态浓度,在这过程中有两倍的浓度蓄积。

唯他停主要首先通过肝脏代谢,唯他停在血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性,唯他停的半衰期是62-104小时。唯他停和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。唯他停对食物的生物利用度无明显的影响。

唯他停的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。唯他停的体外研究显示,唯他停对肾上腺素能受体(α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。唯他停的血浆蛋白结合率为98%。唯他停的动物实验结果表明,有较大的分布容积。

唯他停与华法林合用:舍曲林200mg/日与华法林合用可引起较小的但有统计学意义的凝血酶原时间的延长,其临床意义尚不明确。因此,舍曲林与华法林联合应用或停用时应密切监测凝血酶原时间。

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(实习编缉:邵泽妹)

 

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