唯他停的主要成分为盐酸舍曲林。化学名:(1S-顺式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘啶胺盐酸盐。那么,唯他停与单胺氧化酶抑制剂合用是怎样呢?
唯他停对动物长期给予可使脑中去甲肾上腺素受体下调,这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。唯他停对单胺氧化酶没有抑制作用。唯他停的细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明,唯他停在有或无代谢激活存在时,唯他停均未出现遗传毒性。唯他停的动物研究未显示有兴奋作用或巴比妥样(中枢抑制剂)滥用的潜在性。
唯他停是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。唯他停作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。唯他停在临床剂量下,唯他停可以阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。唯他停是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂,唯他停对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。
唯他停的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。唯他停的体外研究显示,唯他停对肾上腺素能受体(α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。
唯他停与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)合用:舍曲林合并单胺氧化酶抑制剂,包括选择性的单胺氧化酶抑制剂司来吉兰和可逆性的单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺治疗出现了严重副反应,有时是致命性的。有些病例是类似5-羟色胺综合症的表现,包括:发热、强直、肌肉痉挛、自主神经功能紊乱伴生命体征快速波动;精神状况的改变包括精神紊乱、易激惹及极度激越直至发展为谵妄和昏迷。所以,服用单胺氧化酶抑制剂时或停用单胺氧化酶抑制剂14天内不能服用舍曲林;同样,舍曲林停用后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。
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(实习编缉:邵泽妹)
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