唯他停的主要成分为盐酸舍曲林。唯他停在治疗强迫症的二年时间内,依然保持它的有效性、安全性和耐受性。那么,唯他停对运动功能的影响是怎样呢?
唯他停对男性每日口服一次50-200mg,唯他停的表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14天,服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。唯他停对青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别。唯他停平均半衰期为22-36小时。唯他停与终末清除半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳态浓度,在这过程中有两倍的浓度蓄积。
唯他停主要首先通过肝脏代谢,唯他停在血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性,唯他停的半衰期是62-104小时。唯他停和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。唯他停对食物的生物利用度无明显的影响。
唯他停的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。唯他停的体外研究显示,唯他停对肾上腺素能受体(α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的影响。
唯他停对认知和运动功能的影响:对照试验中,本品无镇静作用,亦不影响精神运动功能。虽然实验室数据显示舍曲林对正常受试者的复杂精神运动性活动无损伤。但作用于中枢神经系统的药物可能会对某些个体产生不利影响。因此应告知患者,在了解如何使用舍曲林之前,应谨慎从事需要保持警觉的活动,如驾车或操作机械。
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(实习编缉:邵泽妹)
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