唯他停的主要成分为盐酸舍曲林。唯他停为薄膜衣片,出去薄膜衣后显白色。那么,唯他停用于肝功能损害患者是怎样呢?
唯他停的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。唯他停的体外研究显示,唯他停对肾上腺素能受体(α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。
唯他停对动物长期给予可使脑中去甲肾上腺素受体下调,这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。唯他停对单胺氧化酶没有抑制作用。唯他停的细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明,唯他停在有或无代谢激活存在时,唯他停均未出现遗传毒性。唯他停的动物研究未显示有兴奋作用或巴比妥样(中枢抑制剂)滥用的潜在性。
唯他停是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。唯他停作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。唯他停在临床剂量下,唯他停可以阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。唯他停是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂,唯他停对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。
唯他停用于肝功能损害患者:舍曲林在肝脏充分代谢。在慢性轻度肝功能损伤的患者中,舍曲林的清除率降低,导致AUC和Cmax升高、清除半衰期延长。舍曲林对中、重度肝功能损伤患者的影响尚未评估。伴发肝脏疾病的患者须慎用舍曲林。若肝功能损伤患者服用本品,应减低服药剂量或给药频率。
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(实习编缉:邵泽妹)
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