瑞波特的主要成份为雷贝拉唑钠。化学名为2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠。那么,瑞波特用于幽门螺旋杆菌的根治性治疗是怎样呢?
瑞波特属于抑制分泌的药物,瑞波特的动物试验证实在用药后不久即可从血浆和胃粘膜中排出。瑞波特在口服20mg后一小时内发挥药效,在2~4小时内血药浓度达峰值,瑞波特在初次用23小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量,瑞波特的抑制率分别为69%和82%,且时间可长达48小时,瑞波特作用时间明显长于药代动力学中的半衰期(约1小时)。瑞波特是苯并咪唑的替代品,无抗胆碱能及抗H2组胺特性,但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+/K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。
瑞波特的血清胃泌素水平在用药2~8周内升高。瑞波特系统被看作是酸质子泵,故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生,瑞波特作用是剂量相关性的。瑞波特的作用机制为抑制H+/K+-ATP酶。瑞波特对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强,但在三天后可达稳定水平。瑞波特即使在停药后,此稳定水平也可保持2~3天。瑞波特的动物实验(大鼠口服25mg/kg以上),发现甲状腺重量及血中甲状腺素增加,因此服用时要注意甲状腺功能。
瑞波特为肠溶包衣片,除去包衣后显类白色。瑞波特适用于活动性十二指肠溃疡;良性活动性胃溃疡;伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD);瑞波特与适当的抗生素合用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。瑞波特适用于侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗。目前疗程超过12个月的药效尚未进行评估。瑞波特通常在停药后一到两周内血清胃泌素值可恢复到治疗前的水平。
瑞波特用于幽门螺旋杆菌的根治性治疗:与适当的抗生素合用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。本品应在早晨、餐前服用,尽管用药时间及摄食对雷贝拉唑钠药效无影响,但此种给药方式更有利于治疗的进行。
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(实习编缉:陈志东)
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