震元克拉霉素片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。震元克拉霉素片的辅料为:低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠等。那么,震元克拉霉素片的交叉过敏是怎样呢?
震元克拉霉素片主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。震元克拉霉素片单剂给药后血消除半衰期(t1/2β)为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2β)为3~4小时,震元克拉霉素片的代谢物为5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2β)为4.5~4.8小时,震元克拉霉素片的代谢物为6.9~8.7小时。
震元克拉霉素片单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,震元克拉霉素片在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14—羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,震元克拉霉素片的药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,其代谢物为0.83~0.88mg/L。震元克拉霉素片的体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。
震元克拉霉素片口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收,但不影响生物利用度。震元克拉霉素片在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。震元克拉霉素片低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。震元克拉霉素片经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。
震元克拉霉素片与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。
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(实习编缉:李华艺)
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