洛匹那韦利托那韦片为椭圆形红色薄膜包衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,利托那韦片与环孢素合用怎样呢?
洛匹那韦利托那韦片是一种HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制剂。洛匹那韦利托那韦片作为复方制剂,利托那韦可以抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢,从而提高血浆中洛匹那韦的药物浓度。
利托那韦片的蛋白酶抑制可阻止发生新的感染病灶,并延缓疾病的进展。利托那韦片是一种可口服的HIV-1和HIV-2天门冬氨酸蛋白酶多肽无机物抑制剂。利托那韦片在体外,它能拮抗所有HIV实验病毒株,利托那韦片同时具有抗齐多夫定敏感株或耐药病毒株的作用。利托那韦片品对HIV蛋白酶有选择性亲和作用,利托那韦片抗人天门冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。
利托那韦片口服吸收较好,利托那韦片的生物利用度为60%以上,利托那韦片单剂量400mg顿服,利托那韦片的血浆药物浓度达峰时间为2~4h,血药峰浓度53μg/ml。利托那韦片剂量与血浆峰浓度和药-时曲线面积等参数呈非线性关系,利托那韦片可能与其可饱和的一过性代谢有关。利托那韦片进餐口服用血浆峰浓度和药-时曲线面积可升高63%,利托那韦片的浓度达峰时间延迟1.6h。
利托那韦片与华法林、环孢素、卡马西平、奈法唑酮、紫杉醇和钙通道阻断剂的代谢均经CYP3A介导,因此能与本品发生相互作用,使这些药物的AUC值和活性大大提高。故这些药物与本品合用需谨慎。
洛匹那韦利托那韦片禁用于已知对洛匹那韦、利托那韦或者任何辅料过敏的患者。本品不能与那些主要依赖CYP3A清除且其血药浓度升高会引起严重和/或致命不良事件的药物同时用药。
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(实习编辑:叶胜能)
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