洛匹那韦利托那韦片的蛋白酶抑制可阻止发生新的感染病灶，并延缓疾病的进展。利托那韦片是一种可口服的HIV-1和HIV-2天门冬氨酸蛋白酶多肽无机物抑制剂。那么，利托那韦片的药代动力学有什么呢？

利托那韦片口服液制剂气味不佳，可与巧克力、牛奶或营养补品同服，以掩盖其讨厌的气味。

利托那韦片的药代动力学是：

口服吸收较好，生物利用度为60%以上，单剂量400mg顿服，血浆药物浓度达峰时间为2～4h，血药峰浓度53μg/ml。其剂量与血浆峰浓度和药-时曲线面积等参数呈非线性关系，可能与其可饱和的一过性代谢有关。进餐口服用血浆峰浓度和药-时曲线面积可升高63%，浓度达峰时间延迟1.6h。服用口服液1h后饮用巧克力奶不会影响其吸收程度和速率。在血浆和淋巴结浓度高，血浆半衰期为3～3.5h，血浆蛋白结合率为98%。主要在肝代谢，通过细胞色素P450氧化酶系统异构酶CYP3A和CYP2D6代谢，生成至少5种代谢物，主要代谢物也具抗毒活性，剂量的87%由粪便中排出，12%由尿液中排出，其中各含原形药物为36%和3.5%。

利托那韦片的哺乳期妇女用药：尚不知本品在人乳中是否分泌，哺乳妇女应停止授乳，以免将HIV传染给婴儿。

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（实习编辑：叶胜能）

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