在治疗剂量,美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂,该特性使之能与β2受体激动剂合用,治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。那么,琥珀酸美托洛尔缓释片是一种选择性β1受体阻滞剂吗?
美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂,是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物之一。
倍他乐克琥珀酸美托洛尔缓释片释放过程十分稳定,不受进食、体液pH、肠蠕动等生理因素影响。为获得缓慢而持久释放美托洛尔的目的,缓释片采用了琥珀酸盐替代平片的酒石酸盐,使其在37℃水中的溶解度(270mg/ml)显著低于后者(>700mg/ml),从而显著延缓了溶解速度。琥珀酸美托洛尔的分子式[(C15H25NO3)2?C4H6O4,分子量652.82]比酒石酸美托洛尔[(C15H25NO3)2?C4H6O6,684.82]少了两个氧原子,总分子量小了32,约为5%。因此,(酒石酸美托洛尔)50mg/100mg的美托洛尔含量相当于倍他乐克缓释片(琥珀酸美托洛尔)47.5mg/95mg。
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(实习编辑:黄景裕)
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