阿瑞斯的主要成份为盐酸多奈哌齐。化学名称为:(±)2,3-双羟基-5,6-双甲氧基-2-{1-(苯甲基)-4-哌啶基甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐。那么,阿瑞斯会出现癫痫发作吗?
阿瑞斯为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。阿瑞斯适用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。阿瑞斯的作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,阿瑞斯的作用可能会减弱。阿瑞斯目前尚无证据表明可以改变痴呆的基础病程。阿瑞斯对AchE的选择亲和力比对丁酰胆碱酯酶(BchE)强1250倍,阿瑞斯能明显抑制脑组织中的ChE,阿瑞斯对心脏(心肌)或小肠(平滑肌)无作用,阿瑞斯可能对胸部组织(横纹肌)有作用;对中枢神经毒性比他克林小。
阿瑞斯是一种长效的阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药。阿瑞斯是第二代胆碱酯酶(ChE)抑制剂,阿瑞斯治疗作用是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶(AchE)引起的乙酰胆酰水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量。阿瑞斯可能还有其他机制,包括对肽的处置、神经递质受体或Ca2+通道的直接作用。阿瑞斯可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。阿瑞斯可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。
阿瑞斯剂曾有昏厥和癫痫发作的报道。在这些患者中,需特别警惕发生心脏传导阻滞或窦性停搏的可能性。
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(实习编缉:陈志东)
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