波立维(硫酸氢氯吡格雷片)的主要成份是硫酸氢氯吡格雷。波立维(硫酸氢氯吡格雷片)适用于有过近期发作的中风,心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者。儿童和未成年人可以服用硫酸氢氯吡格雷片吗?
波利维的推荐剂量是每天75mg,与或不与食物同服。对于老年患者不需调整剂量。非ST段抬高性急性冠状综合征(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者,应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始,然后以75mg每日一次连续服药(合用阿司匹林75mg~325mg/日)。由于服用较高剂量的阿司匹林伴随有较高的出血性危险,故推荐阿司匹林的剂量不应超过100mg。最佳疗程尚未正式确定。临床实验资料支持用药12个月,用药3个月时的益处最大(参见药效学特性)。儿童和未成年人:18岁以下受试者的安全性、有效性尚未建立。
波立维(硫酸氢氯吡格雷片)为血小板聚集抑制剂,能选择性地抑制ADP与血小板受体的结合,随后抑制激活ADP与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物,从而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集,不影响磷酸二酯酶的活性。本品通过不可逆地改变血小板ADP受体,使血小板的寿命受到影响。
多次口服氯吡格雷75mg以后,氯吡格雷吸收迅速,母体化合物的血浆浓度很低,一般在用药2小时后低于定量限(0.00025mg/L)。根据尿液中氯吡格雷代谢物排泄量计算,至少有50%的药物被吸收。氯吡格雷主要由肝脏代谢。血中主要代谢产物是羧酸盐衍生物,其对血小板聚集也无影响,占血浆中药物相关化合物的85%。多次口服氯吡格雷75mg以后,血药浓度约在1小时后达峰(30mg/l)氯吡格雷主要由一种药物前体,通过氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷,然后再经过水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。体外分离这种活性代谢物显示它可迅速不可逆的与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。
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(实习编辑:孙媛媛)
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