单硝酸异山梨酯片功能主治是冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗。那么,单硝酸异山梨酯片药代动力学是怎样呢?
单硝酸异山梨酯片为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其它有机硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察。
单硝酸异山梨酯片主要成份为单硝酸异山梨酯,化学名称为:1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。分子式:C6H9NO6。分子量:191.14。
单硝酸异山梨酯片药代动力学是口服普通片剂在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。片剂的作用时间6小时,平均清除半衰期为4~5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,粪便中排出<1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。
单硝酸异山梨酯片老年患者用药是老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。
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(实习编缉:陈志方)
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