西罗莫司片为三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”红色字样,除去包衣后显类白色。那么,服用西罗莫司片过量如何呢?
西罗莫司片分布容积(Vss/F)的平均值为12±;8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。西罗莫司片为细胞色素P450IIIA(CYP3A)和P-糖蛋白(P-gp)的作用底物。西罗莫司片可被肠壁和肝脏中的CYP3A4代谢,并且可被P-gp从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。西罗莫司片作用于上述两种蛋白的药物可影响西罗莫司的吸收和清除。
西罗莫司片在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司片的高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收,故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司片适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。西罗莫司片服用后迅速吸收,西罗莫司片单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时;西罗莫司片在男性中,西罗莫司片的结合主要与血清白蛋白(97%)、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有关。
西罗莫司片的药物过量:虽然曾收到西罗莫司服用过量的报道,但这方面的经验仍有限。一般来说,药物过量所产生的不良反应与章节中所列举的相一致。对所有服用过量的病例,均应采取一般性支持治疗措施。根据西罗莫司水溶性差而与红细胞结合率高的特点,可以预计透析不能有效地排出本药。小鼠和大鼠的急性口服致死剂量超过800mg/kg。
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(实习编缉:李华艺)
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