西罗莫司片适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。那么，西罗莫司片与西柚汁合用如何呢？

西罗莫司片在细胞中，西罗莫司片与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

西罗莫司片可逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应，并延长预致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西罗莫司片的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是同种抗原特异性的。西罗莫司片分布容积（Vss/F）的平均值为12&plusmn；8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合（约92%）。

西罗莫司片的高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收，故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司片经O-去甲基化和/或羟化被广泛代谢。西罗莫司片在全血中可检测到7个主要代谢物，包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。西罗莫司片中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。西罗莫司片在人的全血中，西罗莫司片为主要成份，且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。

西罗莫司片与西柚汁合用：西柚汁可减缓由CYP3A4介导的西罗莫司的代谢和潜在加强由P-gp介导的西罗莫司从小肠上皮细胞向肠腔的逆转运。这种果汁不可用于送服西罗莫司片剂。

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（实习编缉：李华艺）