西罗莫司片为三角形糖衣片，印有“Rapamune1mg”红色字样，除去包衣后显类白色。那么，西罗莫司片与利福平合用如何呢？
西罗莫司片在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司片的高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收，故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司片适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。西罗莫司片服用后迅速吸收，西罗莫司片单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时；西罗莫司片在男性中，西罗莫司片的结合主要与血清白蛋白（97%）、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有关。
西罗莫司片分布容积（Vss/F）的平均值为12±；8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合（约92%）。西罗莫司片为细胞色素P450IIIA（CYP3A）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。西罗莫司片可被肠壁和肝脏中的CYP3A4代谢，并且可被P-gp从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。西罗莫司片作用于上述两种蛋白的药物可影响西罗莫司的吸收和清除。
西罗莫司片与利福平合用：利福平是CYP3A4和P-gp的强效诱导剂；不推荐雷帕鸣？与利福平同时服用（见[注意事项]-警告）。给予14例健康志愿者多剂量服用利福平600mg/日，连续14日，接着单剂量服用西罗莫司口服溶液20mg，西罗莫司的口服剂量清除率大幅上升了5.5倍（范围为2.8-10），表明AUC和Cmax分别平均下降约82%和71%。对于需要服用利福平的患者，应考虑改用酶诱导作用较小的治疗药物。
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（实习编缉：李华艺）
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