西罗莫司片为三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”红色字样,除去包衣后显类白色。那么,西罗莫司片对实验室检查的影响有什么呢?
西罗莫司片在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司片的高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收,故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司片适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。西罗莫司片服用后迅速吸收,西罗莫司片单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时;西罗莫司片在男性中,西罗莫司片的结合主要与血清白蛋白(97%)、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有关。
西罗莫司片分布容积(Vss/F)的平均值为12±;8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。西罗莫司片为细胞色素P450IIIA(CYP3A)和P-糖蛋白(P-gp)的作用底物。西罗莫司片可被肠壁和肝脏中的CYP3A4代谢,并且可被P-gp从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。西罗莫司片作用于上述两种蛋白的药物可影响西罗莫司的吸收和清除。
西罗莫司片对实验室检查的影响:对于接受浓度监测下服用西罗莫司的患者,应监测西罗莫司的全血浓度。在下列患者中,必需密切监测西罗莫司血药浓度:药物代谢改变的患者、年龄≥13岁而体重在40公斤以下的患者、肝功能损害患者、以及同时服用强效的CYP3A4的诱导剂和抑制剂的患者。对于肝功能受损严重的患者,建议根据清除率下降情况将维持剂量减少一半。由于这些患者的半衰期延长,在负荷剂量或剂量更改后,应延长药品治疗性监测时间,直至达到稳定浓度。
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(实习编缉:李华艺)
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