利鲁唑片用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,利鲁唑片可延长存活期或推迟气管切开的时间。那么,利鲁唑片的间质性肺病会是怎样呢?
利鲁唑片口服后吸收迅速,并于60至90分钟内达最大血浆浓度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。利鲁唑片大约剂量的90%被吸收,利鲁唑片的绝对生物利用度为60±18%。利鲁唑片在高脂饮食的同时服用,利鲁唑片的吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲线下面积降低17%)。利鲁唑片在体内分布广泛,可通过血脑屏障。利鲁唑片的分布容积大约为245±69升(3.4升/公斤体重)。利鲁唑片的蛋白结合率大约为97%,主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。
利鲁唑片主要以原形存在于血浆中,并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。利鲁唑片在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素P4501A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。利鲁唑片在尿中的代谢产物为3种酚衍生物,1种脲基衍生物及原形利鲁唑。利鲁唑片的排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑片主要从尿液中排出。利鲁唑片在尿中总排泄率为剂量的90%。鲁唑片在葡萄糖醛酸衍生物占尿中代谢产物的85%以上。仅有剂量2%的利鲁唑以原形存在于尿中。
利鲁唑片的间质性肺病:已有接受利鲁唑治疗报告间质性肺病的病例,其中一部分病例为严重病例。如果出现呼吸症状,例如干咳和/或呼吸困难,应进行胸部X线检查,如果有提示间质性肺炎的发现(例如两侧肺弥散不透明),应立即停用利鲁唑。在大部分报告的病例中,停药和对症治疗后,症状消除。
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(实习编缉:陈志东)
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