西罗莫司片适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。那么，西罗莫司片用于低至中度免疫风险患者是怎样呢？

西罗莫司片的高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收，故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司片经O-去甲基化和/或羟化被广泛代谢。西罗莫司片在全血中可检测到7个主要代谢物，包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。西罗莫司片中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。西罗莫司片在人的全血中，西罗莫司片为主要成份，且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。

西罗莫司片可逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应，并延长预致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西罗莫司片的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是同种抗原特异性的。西罗莫司片分布容积（Vss/F）的平均值为12±8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合（约92%）。

西罗莫司片用于低至中度免疫风险患者：西罗莫司与环孢素合用：对于新肾移植受者，建议西罗莫司与环孢素和皮质类固醇联合使用。首次应服用西罗莫司的负荷量，即维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/日。为了使西罗莫司的血药浓度维持在目标范围之内，应监测西罗莫司血药浓度。虽然在临床试验中所用负荷量为15mg和维持量为5mg/日是安全有效的，但对于肾移植患者，2mg以上的剂量在疗效上的益处尚不明确。每日服用西罗莫司口服溶液2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用西罗莫司口服溶液5mg的患者。

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（实习编缉：李华艺）