奥司惠的主要成份为阿法骨化醇。奥司惠适用于骨质疏松症;肾性骨病(肾病性佝偻病);甲状旁腺机能亢进(伴有骨病者)。那么,过量服用奥司惠是怎样呢?
奥司惠口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1,25-(OH)2D3。奥司惠对现知成骨细胞也表达25羟化酶mRNA,奥司惠也可将1-α-OH-D3转化为活性形式。奥司惠转化后的血1,25-(OH)2D3高峰出现于用药后8~12小时,奥司惠的半衰期(t1/2)17.6小时。奥司惠口服1μg后血药峰浓度(Cmax)为61.6±;13.6pg/ml,达峰时间平均为8小时(6-16小时)。
奥司惠在肝脏被迅速转化成1,25-二羟基维生素D3,后者为维生素D3的代谢物,起到调节钙和磷酸盐代谢的作用。奥司惠这一转化过程很迅速,故奥司惠的临床效应与1,25-二羟基维生素D3基本一致。奥司惠主要作用是通过提高体内血循环中1,25-二羟基维生素D3水平,从而增加钙、磷酸盐的肠道吸收。
奥司惠的药物过量:表现:高血钙临床表现为肌病、疲劳、虚弱、头晕、瞌睡、头痛、恶心、口干、便秘、腹泻、胃灼热、呕吐、腹痛或其它胃肠不适、肌肉痛、骨痛、关节痛、瘙痒或心悸。治疗:出现高血钙应停止服用阿法骨化醇。严重高血钙可能需要支持性措施,并用利尿剂和输液,或皮质类甾醇进行治疗。早期治疗急性超剂量采用洗胃和/或服用矿物油,以减少改的吸收并促进粪便排泄。
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(实习编缉:陈志东)
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