辛伐他汀滴丸可以减少死亡的危险性;减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性;减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。那么,辛伐他汀滴丸与香豆类衍生物合用会是怎样呢?
辛伐他汀滴丸在两种动物进行了口服给药试验,辛伐他汀滴丸口服给药的相对生物利用度约为85%。辛伐他汀滴丸经口服后对肝脏有高度的选择性,辛伐他汀滴丸在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,肝脏是辛伐他汀的主要作用部位,大部分辛伐他汀在肝脏被首过摄取,辛伐他汀滴丸进入体循环的低于服药剂量的5%,而其中95%可与血浆蛋白结合。辛伐他汀滴丸主要经胆汁排泄。
辛伐他汀滴丸的微生物致突变实验(Ames),辛伐他汀滴丸的体外大鼠肝细胞碱洗脱分析、哺乳动物V-79细胞正向致突变研究、体外CHO细胞染色体突变研究或体内小鼠骨髓细胞染色体突变分析实验,均未发现致突变作用。辛伐他汀滴丸对男性成人口服后,辛伐他汀滴丸的血浆总放射活性(辛伐他汀和[sup]14[/sup]C一代谢物)达峰浓度时间为4小时,以后迅速降低,辛伐他汀滴丸在给药后12小时降至蜂值的10%。
辛伐他汀滴丸与香豆类衍生物合用:临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。故成人早期应用抗凝血治疗及并用辛伐他汀时应多次检查凝血酶原时间,藉此确定凝血酶原时间没有显著改变。当服用香豆类衍生物的病人,已有一个稳定的凝血酶原时间后,仍推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察。如果辛伐他汀的剂量有变动,应同样执行以上的程序。在未服用抗凝血剂的病人中,辛伐他汀治疗从未有报导对出血或凝血酶原时间有影响。
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(实习编缉:陈志东)
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