辛伐他汀滴丸可以减少死亡的危险性;减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性;减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。那么,辛伐他汀滴丸的肌肉作用会是怎样呢?
辛伐他汀滴丸的微生物致突变实验(Ames),辛伐他汀滴丸的体外大鼠肝细胞碱洗脱分析、哺乳动物V-79细胞正向致突变研究、体外CHO细胞染色体突变研究或体内小鼠骨髓细胞染色体突变分析实验,均未发现致突变作用。辛伐他汀滴丸对男性成人口服后,辛伐他汀滴丸的血浆总放射活性(辛伐他汀和[sup]14[/sup]C一代谢物)达峰浓度时间为4小时,以后迅速降低,辛伐他汀滴丸在给药后12小时降至蜂值的10%。
辛伐他汀滴丸在两种动物进行了口服给药试验,辛伐他汀滴丸口服给药的相对生物利用度约为85%。辛伐他汀滴丸经口服后对肝脏有高度的选择性,辛伐他汀滴丸在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,肝脏是辛伐他汀的主要作用部位,大部分辛伐他汀在肝脏被首过摄取,辛伐他汀滴丸进入体循环的低于服药剂量的5%,而其中95%可与血浆蛋白结合。辛伐他汀滴丸主要经胆汁排泄。
辛伐他汀滴丸的肌肉作用:HMG-CoA还原酶抑制剂偶尔会引起肌病,表现为肌肉疼痛或无力并伴有CK显著升高(高于正常值上限的10倍)。伴有或不伴有继发性肌红蛋白尿症的急性肾功能衰竭的横纹肌溶解罕见报道。北欧辛伐他汀生存研究中,在中位数5.4年期间,1399名每天服用辛伐他汀20mg的患者中出现1例肌病,而822名每天服用辛伐他汀40mg的患者中没有出现肌病。在两项为期6个月的临床对照研究中,436名服用辛伐他汀40mg的患者中出现1例肌病,而699名服用辛伐他汀80mg的患者中出现5例肌病。辛伐他汀与某些药物合并治疗会增加肌病的危险,上述研究设计排除了其中的部分药物。
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(实习编缉:陈志东)
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