辛伐他汀滴丸可以减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。那么,辛伐他汀滴丸的禁忌是怎样呢?
辛伐他汀滴丸在两种动物进行了口服给药试验,辛伐他汀滴丸口服给药的相对生物利用度约为85%。辛伐他汀滴丸经口服后对肝脏有高度的选择性,辛伐他汀滴丸在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,肝脏是辛伐他汀的主要作用部位,大部分辛伐他汀在肝脏被首过摄取,辛伐他汀滴丸进入体循环的低于服药剂量的5%,而其中95%可与血浆蛋白结合。辛伐他汀滴丸主要经胆汁排泄。
辛伐他汀滴丸的微生物致突变实验(Ames),辛伐他汀滴丸的体外大鼠肝细胞碱洗脱分析、哺乳动物V-79细胞正向致突变研究、体外CHO细胞染色体突变研究或体内小鼠骨髓细胞染色体突变分析实验,均未发现致突变作用。辛伐他汀滴丸对男性成人口服后,辛伐他汀滴丸的血浆总放射活性(辛伐他汀和[sup]14[/sup]C一代谢物)达峰浓度时间为4小时,以后迅速降低,辛伐他汀滴丸在给药后12小时降至蜂值的10%。
辛伐他汀滴丸的禁忌:对本品任何成份过敏者;活动性肝病或无法解释的血清转氨酶持续升高者;怀孕及哺乳期妇女;禁止与四氢酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。
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(实习编缉:陈志东)
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