辛伐他汀滴丸可以减少死亡的危险性;减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性;减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。那么,辛伐他汀滴丸的不良反应是怎样呢?
辛伐他汀滴丸的微生物致突变实验(Ames),辛伐他汀滴丸的体外大鼠肝细胞碱洗脱分析、哺乳动物V-79细胞正向致突变研究、体外CHO细胞染色体突变研究或体内小鼠骨髓细胞染色体突变分析实验,均未发现致突变作用。辛伐他汀滴丸对男性成人口服后,辛伐他汀滴丸的血浆总放射活性(辛伐他汀和[sup]14[/sup]C一代谢物)达峰浓度时间为4小时,以后迅速降低,辛伐他汀滴丸在给药后12小时降至蜂值的10%。
辛伐他汀滴丸在两种动物进行了口服给药试验,辛伐他汀滴丸口服给药的相对生物利用度约为85%。辛伐他汀滴丸经口服后对肝脏有高度的选择性,辛伐他汀滴丸在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,肝脏是辛伐他汀的主要作用部位,大部分辛伐他汀在肝脏被首过摄取,辛伐他汀滴丸进入体循环的低于服药剂量的5%,而其中95%可与血浆蛋白结合。辛伐他汀滴丸主要经胆汁排泄。
辛伐他汀滴丸的不良反应:辛伐他汀一般耐受性良好,大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中,不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1%的有:腹痛、便秘、胃肠胀气。发生率在0.5%~0.9%的不良反应有疲乏、无力、头痛。发现肌病的报告很罕见。下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中,如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕有发生。包括下列一项或多项特征的明显的过敏反应综合征罕有报导,如血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多、血沉(ESR)增高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感性、发热、潮红、呼吸困难以及不适。实验室检查发现:血清氨基转移酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情况也有报告。
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(实习编缉:陈志东)
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