红霉素肠溶片属大环内酯类抗生素。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。可阻挠性激素类的肠肝循环,与口服避孕药合用可使之降效。那么,红霉素肠溶片主要成份是怎样呢?
红霉素肠溶片为肠溶衣片或肠溶薄膜衣片,除去包衣后,显白色或类白色。
红霉素肠溶片主要成分为红霉素。化学名:9-{O-〔(2-甲氧基乙氧基)-甲基〕肟基}红霉素。分子式:C37H67NO13。分子量:733.94。
红霉素肠溶片有效期是36个月。
红霉素肠溶片药代动力学是口服后在肠道中吸收。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水及脓液等的浓度可达有效水平。有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血-脑脊液屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积(Vd)为0.9L/kg。蛋白结合率为70%~90%。红霉素在肝内代谢,主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出,无尿患者的血消除半衰期(t1/2b)可延长。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。
红霉素肠溶片与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
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(实习编缉:陈志方)
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