赛活灵为白色或类白色片。赛活灵用于改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。那么,服用赛活灵会发生全血细胞减少吗?
赛活灵的血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。赛活灵在血浆中可检出,赛活灵经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。赛活灵给健康成年男子空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时,饭后给药的Cmax及AUCinf分别为空腹时的2.3倍及1.4倍。
赛活灵主要被肝微粒体中细胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代谢(invitro)。赛活灵给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时赛活灵给药后1小时的最高分布脏器是胃,赛活灵在肝、肾的分布也比血药浓度高,在中枢神经系统的分布极低。
赛活灵给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,赛活灵服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。赛活灵给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,至给药后72小时的排泄率,尿中为42.7%,粪便中为61.7%。
服用赛活灵有发生全血细胞减少、粒细胞缺乏症(发生率不明)、血小板减少(0.1%以下)的可能,应充分注意观察,发现异常时应停止给药并进行适当处理。
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(实习编缉:梁劲)
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