赛活灵为白色或类白色片。赛活灵用于改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。那么,赛活灵的禁忌是怎样呢?
赛活灵的血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。赛活灵在血浆中可检出,赛活灵经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。赛活灵给健康成年男子空腹及饭后单次口服西洛他唑50mg时,饭后给药的Cmax及AUCinf分别为空腹时的2.3倍及1.4倍。
赛活灵主要被肝微粒体中细胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代谢(invitro)。赛活灵给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时赛活灵给药后1小时的最高分布脏器是胃,赛活灵在肝、肾的分布也比血药浓度高,在中枢神经系统的分布极低。
赛活灵给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,赛活灵服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。赛活灵给雄性大鼠口服14C-西洛他唑时,至给药后72小时的排泄率,尿中为42.7%,粪便中为61.7%。赛活灵的禁忌是:
1.出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、颅内出血、消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃体出血等)(可能增加出血);
2.充血性心衰患者(可能会加重症状)[本品是具有PDE3抑制作用的药物。在国外有报道,具有PDE3抑制作用的药物(米力农、维司力农),在以充血性心衰(NYHA分类III~IV)患者为对象的安慰剂对照长期比较试验中,其存活率比安慰剂低。另外,对未患充血性心衰的患者长期给予包括本品在内的PDE3抑制剂时的预后尚不明确];
3.对本品的成份有过敏史的患者;
4.妊娠或有可能妊娠的妇女。
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(实习编缉:梁劲)
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