希舒美亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳(需排除梅毒螺旋体的合并感染)。那么,希舒美会有哪些过敏反应呢?
希舒美单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35~48小时,给药量的50%以上以原形经胆道排出,希舒美给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。希舒美的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,希舒美的血药浓度为0.02μg/ml时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%。
希舒美口服后迅速吸收,希舒美的生物利用度为37%。希舒美单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,希舒美的血药峰浓度(Cmax)为0.4~0.45mg/L。希舒美在体内分布广泛,希舒美在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,希舒美在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。
希舒美为15元环大环内酯类抗生素。希舒美的体外试验证明对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,希舒美对下列革兰阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。希舒美的作用机制与红霉素相同,希舒美主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,希舒美具有抑制依赖于RNA的蛋白合成。
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(实习编缉:陈志东)
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