希舒美适用于敏感细菌所引起的下列感染:支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;皮肤和软组织感染;急性中耳炎。那么,希舒美的不良反应会有哪些呢?
希舒美口服后迅速吸收,希舒美的生物利用度为37%。希舒美单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,希舒美的血药峰浓度(Cmax)为0.4~0.45mg/L。希舒美在体内分布广泛,希舒美在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,希舒美在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。
希舒美为15元环大环内酯类抗生素。希舒美的体外试验证明对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,希舒美对下列革兰阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。希舒美的作用机制与红霉素相同,希舒美主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,希舒美具有抑制依赖于RNA的蛋白合成。
希舒美单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35~48小时,给药量的50%以上以原形经胆道排出,希舒美给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。希舒美的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,希舒美的血药浓度为0.02μg/ml时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%。
希舒美的不良反应:服药后可出现腹痛、腹泻(稀便)、上腹部不适(疼痛或痉挛)、恶心、呕吐等胃肠道反应,其发生率明显较红霉素低。偶可出现轻至中度腹胀、头昏、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应,过敏性休克和血管神经性水肿、胆汁淤积性黄疸极为少见。少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。
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(实习编缉:陈志东)
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