可定瑞舒伐他汀钙片的主要成份为瑞舒伐他汀钙。可定瑞舒伐他汀钙片也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者。那么,可定瑞舒伐他汀钙片用于肾功能不全患者是怎样呢?
可定瑞舒伐他汀钙片发生有限的代谢(约10%)。可定瑞舒伐他汀钙片用人肝细胞进行的体外代谢研究显示,可定瑞舒伐他汀钙片是细胞色素P450代谢的弱底物。可定瑞舒伐他汀钙片的全身暴露量随剂量成比例增加。多次给药后的药代动力学参数不变。
可定瑞舒伐他汀钙片参与代谢的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。可定瑞舒伐他汀钙片对循环中的HMG-CoA还原酶的抑制活性,90%以上来自瑞舒伐他汀。可定瑞舒伐他汀钙片并具有选择性,肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。
可定瑞舒伐他汀钙片口服5小时后血药浓度达到峰值。可定瑞舒伐他汀钙片的绝对生物利用度为20%。可定瑞舒伐他汀钙片被肝脏大量摄取,肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。可定瑞舒伐他汀钙片的分布容积约为134L。可定瑞舒伐他汀钙片的血浆蛋白结合率(主要是白蛋白)约为90%。
可定瑞舒伐他汀钙片用于肾功能不全患者:在一项对不同程度肾功能损害患者进行的研究中,轻度和中度肾脏疾病对瑞舒伐他汀或N-去甲基代谢物的血浆浓度没有影响。但是与健康志愿者相比,严重肾功能损害(肌酐清除率[30ml/min)患者的血药浓度增加3倍,N-去甲基代谢物的血药浓度增加9倍。血液透析患者的瑞舒伐他汀的稳态血药浓度比健康志愿者高约50%。
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(实习编缉:陈志东)
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