可定瑞舒伐他汀钙片为粉红色薄膜衣片。主要成份为瑞舒伐他汀钙。化学名称:双-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-羟基庚-6-烯酸]钙盐(2:1)。那么,可定瑞舒伐他汀钙片的遗传毒性是怎样呢?
可定瑞舒伐他汀钙片对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血脂异常患者,可定瑞舒伐他汀钙片的体内、体外试验结果显示,可定瑞舒伐他汀钙片能增加细胞表面的肝LDL受体数量,由此增强对LDL的摄取和分解代谢,并抑制肝脏VLDL合成,从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。
可定瑞舒伐他汀钙片能降低总胆固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。可定瑞舒伐他汀钙片也能降低TG、升高HDL-C水平。可定瑞舒伐他汀钙片对于单纯高甘油三酯血症患者,可定瑞舒伐他汀钙片能降低总胆固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平,并升高HDL-C水平。可定瑞舒伐他汀钙片尚未确定对心血管发病率与死亡率的影响。
可定瑞舒伐他汀钙片是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶,甲羟戊酸是胆固醇的前体。可定瑞舒伐他汀钙片的动物试验与细胞培养试验结果显示,可定瑞舒伐他汀钙片被肝脏摄取率高,可定瑞舒伐他汀钙片并具有选择性,肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。
可定瑞舒伐他汀钙片的遗传毒性:瑞舒伐他汀在Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、CHL细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验中的结果均为阴性。
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(实习编缉:陈志东)
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