可定瑞舒伐他汀钙片的主要成份为瑞舒伐他汀钙。化学名称：双-[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R，5S)-3，5-羟基庚-6-烯酸]钙盐（2：1）。那么，可定瑞舒伐他汀钙片的中枢神经系统毒性是怎样呢？

可定瑞舒伐他汀钙片能降低总胆固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。可定瑞舒伐他汀钙片也能降低TG、升高HDL-C水平。可定瑞舒伐他汀钙片对于单纯高甘油三酯血症患者，可定瑞舒伐他汀钙片能降低总胆固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平。可定瑞舒伐他汀钙片尚未确定对心血管发病率与死亡率的影响。

可定瑞舒伐他汀钙片是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶，甲羟戊酸是胆固醇的前体。可定瑞舒伐他汀钙片的动物试验与细胞培养试验结果显示，可定瑞舒伐他汀钙片被肝脏摄取率高，可定瑞舒伐他汀钙片并具有选择性，肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。

可定瑞舒伐他汀钙片对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血脂异常患者，可定瑞舒伐他汀钙片的体内、体外试验结果显示，可定瑞舒伐他汀钙片能增加细胞表面的肝LDL受体数量，由此增强对LDL的摄取和分解代谢，并抑制肝脏VLDL合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。

可定瑞舒伐他汀钙片的中枢神经系统毒性：几个同类药物的犬试验中发现CNS血管损伤，可见血管周围出血、水肿、血管周围单核细胞浸润。与本类药物结构相似的一个药物，在犬血浆药物浓度高于人最大推荐剂量下平均浓度30倍的剂量时，出现剂量依赖性视神经退变(视网膜-膝状体纤维Wallerian变性)。

1只雌性犬经口给予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的100倍)，第24天由于濒死而安乐死，可见脉络丛间质水肿、出血、部分坏死。犬经口给予瑞舒伐他汀6mg/kg/天(按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍)，连续52周，可见角膜浑浊。犬经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天(按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的60倍)，连续12周，可见白内障发生。犬经口给予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的100倍)，连续4周，可见视网膜发育不良和视网膜脱落。犬在剂量≤30mg/kg/天(按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的60倍)时，连续给药1年，未见对视网膜的影响。

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（实习编缉：陈志东）