可定瑞舒伐他汀钙片的主要成份为瑞舒伐他汀钙。可定瑞舒伐他汀钙片也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者。那么,可定瑞舒伐他汀钙片的禁忌有哪些呢?
可定瑞舒伐他汀钙片发生有限的代谢(约10%)。可定瑞舒伐他汀钙片用人肝细胞进行的体外代谢研究显示,可定瑞舒伐他汀钙片是细胞色素P450代谢的弱底物。可定瑞舒伐他汀钙片参与代谢的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。可定瑞舒伐他汀钙片对循环中的HMG-CoA还原酶的抑制活性,90%以上来自瑞舒伐他汀。
可定瑞舒伐他汀钙片口服5小时后血药浓度达到峰值。可定瑞舒伐他汀钙片的绝对生物利用度为20%。可定瑞舒伐他汀钙片被肝脏大量摄取,肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。可定瑞舒伐他汀钙片的分布容积约为134L。可定瑞舒伐他汀钙片的血浆蛋白结合率(主要是白蛋白)约为90%。可定瑞舒伐他汀钙片的全身暴露量随剂量成比例增加。多次给药后的药代动力学参数不变。
可定瑞舒伐他汀钙片的禁忌:本品禁用于:1.对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者。2.活动性肝病患者,包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限(ULN)的患者。3.严重的肾功能损害的患者(肌酐清除率<30ml/min)。4.肌病患者。5.同时使用环孢素的患者。6.妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女。
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(实习编缉:陈志东)
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