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可定瑞舒伐他汀钙片的不良反应有哪些呢?

来源:健客 发布时间:2017/1/25 16:09:21
    导读:可定瑞舒伐他汀钙片口服5小时后血药浓度达到峰值。可定瑞舒伐他汀钙片的绝对生物利用度为20%。可定瑞舒伐他汀钙片被肝脏大量摄取。

可定瑞舒伐他汀钙片适用于经饮食控制和其它非药物治疗仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症。那么,可定瑞舒伐他汀钙片的不良反应有哪些呢?

可定瑞舒伐他汀钙片口服5小时后血药浓度达到峰值。可定瑞舒伐他汀钙片的绝对生物利用度为20%。可定瑞舒伐他汀钙片被肝脏大量摄取,肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。可定瑞舒伐他汀钙片的分布容积约为134L。可定瑞舒伐他汀钙片的血浆蛋白结合率(主要是白蛋白)约为90%。可定瑞舒伐他汀钙片的全身暴露量随剂量成比例增加。多次给药后的药代动力学参数不变。

可定瑞舒伐他汀钙片发生有限的代谢(约10%)。可定瑞舒伐他汀钙片用人肝细胞进行的体外代谢研究显示,可定瑞舒伐他汀钙片是细胞色素P450代谢的弱底物。可定瑞舒伐他汀钙片参与代谢的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。可定瑞舒伐他汀钙片对循环中的HMG-CoA还原酶的抑制活性,90%以上来自瑞舒伐他汀。

可定瑞舒伐他汀钙片的不良反应:本品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的。在国外对照临床试验中,因不良事件而退出试验的患者不到4%。不良事件的频率按如下次序排列:常见(发生率>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100);罕见(>1/10000,<1/1000);极罕见(<1/10000)。免疫系统异常罕见:过敏反应,包括血管神经性水肿。神经系统异常常见:头痛、头晕胃肠道异常常见:便秘、恶心、腹痛皮肤和皮下组织异常少见:瘙痒、皮疹和荨麻疹骨骼肌、关节和骨骼异常常见:肌痛罕见:肌病和横纹肌溶解全身异常常见:无力同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,本品的不良反应发生率有随剂量增加而增加的趋势。对肾脏的影响:在接受本品的患者中观察到蛋白尿(试纸法检测),蛋白大多数来源于肾小管。约1%的患者在10mg和20mg治疗期间的某些时段,蛋白尿从无或微量升高至++或更多,在接受40mg治疗的患者中,这个比例约为3%。在20mg剂量治疗中,观察到蛋白尿从无或微量升高至+的轻度升高。在大多数病例,继续治疗后蛋白尿自动减少或消失。

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(实习编缉:陈志东)

 

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