欧立停为白色或类白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化学名称为：N，N-二甲基-2-[5-（1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。那么，对于间断的长期使用欧立停是怎样呢？

欧立停对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力，欧立停对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低，欧立停对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。欧立停激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D，导致颅内血管收缩，欧立停具有抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递，而发挥其治疗偏头痛作用。

欧立停主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸（对5-HT1B/1D受体没有活性），欧立停少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦（一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物，欧立停的血浆浓度大约为母体复合物的14%，）它们的消除率相似。欧立停较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐，欧立停对5-HT1B/1D受体均没有活性。

欧立停用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。欧立停不适用于预防偏头痛，不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。欧立停的Ames试验、V-79CHL细胞基因突变试验、大鼠肝细胞碱性洗脱试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。欧立停对雌性大鼠经口给予100mg/kg/天（AUC相等于人最大推荐剂量30mg下暴露量的225倍），可见动情周期改变、交配延迟，未见影响剂量为10mg/kg/天（约为人最大推荐剂量下暴露量的15倍）。

对于间断的长期使用欧立停及存在冠状动脉疾病（CAD）先兆等危险因素的病人，当需要使用本品时，推荐进行周期性间断性的心血管系统评价。

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（实习编缉：陈志东）