欧立停用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。欧立停不适用于预防偏头痛，不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。那么，欧立停与5-HT1激动剂联合应用是怎样呢？

欧立停对食物的的生物利用度(F)没有明显的影响，但使达峰时间延迟了1小时。欧立停的血浆半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值为2～3hr，其曲线下面积（AUC）女性比男性大约高30%，平均达峰浓度比男性约高11%，而达峰时间一致。欧立停多剂量给药没有发生蓄积效应。欧立停的平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。欧立停的血浆蛋白结合较低约为14%。

欧立停主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸（对5-HT1B/1D受体没有活性），欧立停少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦（一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物，欧立停的血浆浓度大约为母体复合物的14%，）它们的消除率相似。欧立停较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐，欧立停对5-HT1B/1D受体均没有活性。

欧立停口服后吸收完全。欧立停的平均绝对生物利用度大约为45%，达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1～1.5小时(Tmax)。欧立停对未见偏头痛发作的吸收或药代参数的影响。欧立停不抑制人肝细胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的竞争性抑制剂，其抑制浓度却要求极高水平，无临床相关性。

欧立停与5-HT1激动剂联合应用时，已有报道利扎曲普坦给药几小时后发生严重心脏病意外，包括急性心肌梗死。另外有报道其它的5-HT1激动剂给药后的几小时内出现危及生命的心律紊乱及死亡。因偏头痛患者使用5-HT1激动剂的范围，这些事件的发病率已显著降低，但仍应注意。本品禁用于未确诊的冠状动脉疾病（CAD）患者。

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（实习编缉：陈志东）